Antibiotik Tetrasilklin

Tetrasiklin

Senyawa tetrasiklin semula (1948) diperoleh dari Streptomyces aureofaciens (Klortetrasiklin) dan Streptomyces rimosus (oxytetrasiklin). Setelah tahun 1960 zat induk tetrasiklin mulai dibuat seluruhnya secara sintetis, yang kemudian disusul oleh derivat -oksi dan –klor serta senyawa long-acting doksisiklin dan minosiklin. Khasiatnya bersifat bakteriostatik, hanya melalui injeksi intravena dapat dicapai kadar plasma yang bakterisid lemah. Mekanisme kerjanya berdasarkan diganggunya sintesa protein kuman. Spektrum antibakterinya luas dan meliputi banyak cocci gram positif dan gram negatif serta kebanyakan bacilli. Tidak efektif terhadap Pseudomonas dan proteus, tetapi aktif terhada mikroba khusus seperti Clamydia trachomatis (penyebab penyakit mata trachoma dan penyakit kelamin), Rickettsiae (scrubtyphus), spirokheta (sifilis, framboesia), leptospirae (penyakit weil), Actinomyces dan beberapa protozoa (amuba).

            Kimia. Semua tetrasiklin berwarna kuning dan bersifat amfoter, garamnya dengan klorida/fosfat paling banyak digunakan. Larutan garam tersebut hanya stabil pada pH < 2 dan terurai pesat pada pH lebih tinggi. Begitu pula dengan kapsul yang disimpan ditempat panas dan lembab mudah terurai, terutama dibawah pengaruh cahaya. Produk penguraiannya epi- dan anhidrotetrasiklin bersifat sangat toksik bagi ginjsl. Oleh karena itu, suspensi atau kapsul tetrasiklin yang sudah tersimpan lama atau sudah berwarna kuning tua sampai coklat tidak boleh diminum lagi.

            Penggunaan. Berhubungan kegiatan antibakterinya yang luas, tetrasiklin lama sekali merupakan obat terpilih untuk banyak infeksi akibat bemacam-macam kuman, terutama infeksi campuran. Akan tetapi, karena perkembangan resistensi dan efek sampingnya pada penggunaan selama kehamilan dan pada anak lecil, maka dewasa ini hanya dicadangkan untuk infeksi tertentu dan bila terdapat intoleransi bagi antibiotika pilihan pertama. Antara lain digunakan pada infeksi saluran napas dan paru-paru, saluran kemih, kulit dan mata. Penggunaannya pada acne hebat berkat daya penghambatnya terhadap aktivitas enzim lipase dari kuman yang memegang peranan penting pada acne (propionibacter acnes). Pada bronchitis kronis adakalanya tetrasiklin digunakan sebagai profiaksis serangan akut.

            Kinetik. Resorpsi tetrasikloin dari usus pada perut kosong adalah lebih kurang 75 % dan agak lambat. Baru setelah 3-4 jam tercapai kadar puncak dalam darah. Pengecualian adalah doksisiklin dan minosiklin yang diserap baik sekali (90-100%), juga bila diminum bersamaan dengan makanan. PP paling tinggi adalah pada doksisiklin (k.i 90%), lalu minosiklin (75%), disusul oleh oksitetrasiklin (35%). Plasma t ½  TC dan OTC berkisar antara 9 jam, rata-rata 18 jam untuk minosiklin dan 23 jam untuk doksisiklin. Daya penetrasi kedalam jaringan agak baik berkat sifat lipofiliknya dengan afinitas khusus untuk tulang, gigi, kuku, kulit meradang, mata dan proistat. Difusinya kedalam CCS buruk, kecuali mungkin minosiklin. Ekskresi tetrasiklin terutama secara utuh melalui ginjal, maka kadarnya dalam kemih tinggi. Doksisikli dan aminosiklin terutama diekskresi melalui empedu dan tinja. Berkat siklus enterohepatis ini, kadarnya dalam empedu tinggi sekali.